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显示MDR外型(NCI / ADR-RES)和HCT-15

归档日期:04-17       文本归类:长春花      文章编辑:爱尚语录

  由金泽大学引导的日本琢磨小组曾经辞别出17种次生代谢产品,此中网罗来自珍稀的濒危热带植物物种Alangium longiflorum的3种新化合物。新辞别的化合物8-羟基胆碱正在亚细胞水准下对几种人肿瘤细胞系显示动身展压迫用意,除了过量外达药物转运卵白的细胞。化合物1惹起亚G1细胞的积蓄而对细胞周期起色没有影响,说明该物质是细胞凋亡诱导剂。

  一目了然,自然产品是药物创造和拓荒的贵重资源。希罕是,植物来历的自然产品极大地促使了癌症化学歇养范畴。目前临床操纵的很众抗肿瘤药物,比方紫杉醇,长春花生物碱(长春碱和长春新碱),鬼臼毒素仿佛物(依托泊苷和替尼泊苷)和托泊替康(喜树碱仿佛物)都是基于自然植物。遵照一份告诉,从1981年到2014年,83%被确定为抗癌剂的新化学实体来自自然产品。

  正在20世纪80年代末和90年代,美邦邦度癌症琢磨所(NCI,弗雷德里克,马里兰州)的自然产品处(NPB)赞成从美洲,非洲和东南亚的热带区域搜聚约80,000份植物样本。大约3,000种物种的提取物正在浓度为20g/ mL时显示出显着的抗增殖活性,70%的这些活性物种来自雨林或其相近区域。纵然热带雨林植物对待药物创造具有紧张意旨,但可惜的是,因为天气变革以及工业和经济开展,这些贵重区域正鄙人降,导致很众植物物种面对绝迹风险。

  雨林植物Alangium longiflorum Merr。(山茱萸科)面对绝迹的恐吓,目前正正在邦际自然及自然资源珍爱定约(IUCN)创修的濒危物种血色名录中。来自A.longiflorum叶的粗有机提取物显示出平常的细胞毒性,对NCI-60人肿瘤细胞系组中的白血病细胞系的发展具有更具特异性的抗增殖用意。由金泽大学的琢磨小组和NCI的NPB举办了这种提取物举动抗癌教导资源的协同植物化学和生物学琢磨。

  所选化合物首要评估其对五种人肿瘤细胞系的抗增殖活性,网罗肺癌(A549),三阴性乳腺癌(MDA-MB-231),雌激素受体阳性和HER2阴性乳腺癌(MCF-7) ,以及HeLa(宫颈癌)来历(KB)及其众药耐药(MDR)亚系(KB-VIN)。新的生物碱1和联系的已知化合物9-去甲基胆碱正在亚微摩尔水准下对悉数化学敏锐细胞系呈现出显着的抗增殖活性,而MDR细胞系KB-VIN对1和9-去甲基胆碱有抗性。

  NCI-60小组筛查的结果还说明化合物1正在亚微摩尔水准上显示广谱抗增殖活性,顽抗来自乳腺,中枢神经体例,白血病,黑素瘤,非小细胞肺,卵巢,前线腺的大大批肿瘤类型,肾细胞和肾细胞除了阿霉素抗性卵巢肿瘤细胞系外,显示MDR外型(NCI / ADR-RES)和HCT-15,两者均外达药物转运卵白。

  流式细胞术明白说明化合物1对MDA-MB-231细胞的细胞周期起色没有显着影响,乃至是IC50浓度的10倍,而亚G1 细胞正在治理48小时后显着积蓄。这些结果说明化合物1以功夫和剂量依赖性体例诱导细胞凋亡。

  植物是紧张的药物来历,而且是迄今为止摩登药物的首要资源。令人讶异的是,大约90%的上等植物仍未举办植物化学视察。雨林能够供应充裕众样的植物,这些植物希望成为创造具有奇特植物化学特点的生物活性新型自然产品举动候选药物的贵重资源。咱们将持续通过与NCI的协作,确定雨林植物的新型生物活性自然产物。

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